MUDr. Monika Bludovská
Perorální antidiabetika a jiné látky s hypoglykemizujícím účinkem používané k terapii diabetu mellitu 2. typu
![anotační obrázek](res/anot-peroralni-antidiabetika-a-jine-latky-s-hypoglykemizujic_515eb0863f8ab.jpg)
Diabetes mellitus 2. typu patří mezi nejčastější metabolická onemocnění a jeho prevalence ve vyspělých zemích neustále roste. Základem léčby pacientů s diabetem 2. typu je (kromě režimových opatření) podávání perorálních antidiabetik a jiných látek s hypoglykemizujícím účinkem, často v kombinaci. Pokud není kompenzace dostatečná, přidává se inzulin. Ve skupině léčiv používaných ke snižování hladiny glukózy se objevilo v poslední době několik nových látek a také nových doporučení pro jejich podávání. Text uvádí základní charakteristiky jednotlivých skupin látek s hypoglykemizujícím účinkem a má pomoci studentům farmakologie lépe se orientovat v této problematice.
Léčivé rostliny a rostlinné léčivé přípravky používané při onemocnění dutiny ústní
![anotační obrázek](res/anot-lecive-rostliny-a-rostlinne-lecive-pripravky-pouz_5523bf20b5699.jpg)
Lokální použití léčivých rostlin a rostlinných přípravků při onemocněních dutiny ústní a hltanu má v Evropě dlouhou tradici. Nejčastěji jde o roztoky určené k výplachům či ke kloktání, k masážím dásní nebo k přímé aplikaci na postižená místa (afty, eroze). Text se zabývá nejčastěji používanými rostlinami a rostlinnými přípravky a jejich indikací, popisuje nejdůležitější obsahové látky s protizánětlivým účinkem a uvádí některé příklady HVLP přípravků a magistraliter receptury.
Transdermální podávání látek
![anotační obrázek](res/anot-transdermalni-podavani-latek_5523be3b6e50a.jpg)
Transdermální terapeutické systémy jsou určené pro systémové podávání látek. Nejčastěji se používají transdermální náplasti, které zajišťují řízené uvolňování léčivých látek, ale vyvíjejí se i další způsoby této aplikace. Transdermální náplasti (Emplastra transcutanea) uvolňují během své aplikace léčivé látky řízeně. To znamená, že látka se uvolňuje z náplasti konstantní rychlostí, což vede k dosažení dlouhodobě vyrovnaných hladin léčiva v organismu. V současnosti je ve světě používáno poměrně velké množství transdermálních léčivých přípravků. Počet látek, které lze takto aplikovat, je však relativně malý – v současnosti se touto cestou nepodává více než 20 látek. Je to proto, že jen málo látek má schopnost dostatečně přestupovat do podkoží a dosahovat v systémové cirkulaci terapeuticky účinných koncentrací. Kromě vysoké účinnosti musí tyto látky mít i ideální fyzikálně chemické vlastnosti. Pro rozšíření spektra takto podávaných látek se vyvíjí řada metod, které zlepšují prostupnost kůže pro podávané látky nebo mají umožnit podávání látek, které kůží neprostupují vůbec. V textu je uveden přehled těchto metod i přehled látek, které se transdermálně v současné době podávají, a také jsou popsané výhody a nevýhody této aplikační cesty.
Farmakoterapie obezity
![anotační obrázek](res/anot-farmakoterapie-obezity_5523bd77c9dfa.jpg)
Obezita představuje celosvětově závažný zdravotní problém. Světovou zdravotnickou organizací (WHO) byla prohlášena epidemií 21. století. Počet obézních lidí neustále stoupá. Základem terapie obezity je omezení příjmu kalorií a zvýšení energetického výdeje. Farmakoterapie je vhodná pro obézní pacienty s přidruženými chorobami, kterým se nepodařilo dosáhnout poklesu tělesné hmotnosti režimovými opatřeními. Používají se především látky s anorektickými účinky a látky snižující vstřebávání tuků z potravy.
Studijní materiál popisuje definici obezity a nadváhy a jejich rozšíření ve světě, dále se věnuje regulaci příjmu potravy a výdeje energie, historii farmakoterapie obezity, látkám, které se používají v současnosti u nás i v zahraničí, nově registrovaným látkám, a zabývá se i výhledem do budoucna.
VÝZNAM GENETICKÉHO POLYMORFISMU ENZYMŮ CYP450 PRO ÚČINEK LÉČIV
![anotační obrázek](res/anot-vyznam-genetickeho-polymorfismu-enzymu-cyp450-pro-ucine_547dac5d0140a.jpg)
Interindividuální variabilita odpovědi na léčivo představuje v praxi často významný problém. Jedním z faktorů, které v jejím vzniku hrají důležitou roli, je genetický polymorfismus enzymů, které se podílejí na metabolismu léčiv. Na metabolismu xenobiotik se podílí 22 izoforem cytochromu P450 z rodin CYP1, CYP2 a CYP3, pro které je charakteristický významný polymorfismus. Tyto různé genové varianty se mohou projevit ve fenotypu až čtyřmi různými způsoby: Takzvaní pomalí metabolizátoři (PM) jsou nositelé dvou nefunčních alel a postrádají enzymatickou aktivitu, střední metabolizátoři (IM) jsou heterozygoti pro nefunkční alelu nebo nosiči dvou alel kódujících enzym se sníženou aktivitou (rychlost metabolismu mezi PM a rychlým metabolizátorem). Rychlí (extenzivní, EM) metabolizátoři jsou jedinci s dvěma funkčními (wild type) alelami a ultrarychlí metabolizátoři (UM) mají více aktivních kopií genu. Výsledný fenotyp se tedy může projevit selháním účinku léčiva či zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, ale může také zvyšovat riziko interakcí určité látky s jinými léčivy.
ZÁKLADY FARMAKOKINETIKY
![anotační obrázek](res/anot-zaklady-farmakokinetiky_516e4c84360fb.jpg)
Základy farmakokinetiky popisuje a vysvětluje základní farmakokinetické parametry a procesy. Měl by studentům pomoci pochopit základní principy charakterizující eliminační procesy prvního a nultého řádu, porozumět pojmům jako jsou eliminační poločas léčiva, clearance, distribuční objem, biologická dostupnost, kumulace léčiva nebo nelineární kinetika, a to s pomocí řady názorných grafů a schémat. V neposlední řadě obsahuje příklady výpočtů některých farmakokinetických parametrů a vzorečky nezbytné pro úspěšné zvládnutí části praktických cvičení z farmakologie.
Specifická antidota
![anotační obrázek](res/anot-specificka-antidota_547dada62f9ea.jpg)
Terapie většiny otrav je založena na zajištění základních životních funkcí a zvládnutí aktuálních symptomů. K zabránění dalšího vstřebávání toxických látek z GIT se používají nespecifická antidota. Zrychleného vyloučení některých látek může být dosaženo buď urychlením fyziologických procesů, nebo je nutné použít pro odstranění jedu z organismu mimotělní eliminační metody, které se používají jen u těžkých otrav některými látkami. Pro velmi malý počet látek jsou k dispozici specifická antidota, která neutralizují účinky toxinů jejich vyvázáním v organismu, antagonizováním jejich vazby na receptor či vytěsněním z jiného vazebného místa, doplněním substrátů, jejichž hladiny jsou v důsledku intoxikace snížené, nebo např. blokováním metabolických pochodů, které se podílejí na toxickém účinku látky.
Možné interakce léčivých rostlin s farmakoterapií
![anotační obrázek](res/anot-mozne-interakce-lecivych-rostlin-s-farmakoterapii_547dad091ab26.jpg)
V současnosti je terapie pomocí léčivých rostlin velmi rozšířená a celosvětově její používání stoupá. Používání léčivých rostlin má pro pacienta, stejně tak jako užívání ostatních léčivých přípravků, mimo nesporných přínosů i určitá rizika. Kromě nežádoucích účinků a kontraindikací léčivých rostlin je nutné věnovat pozornost také možným interakcím s předepsanou farmakoterapií. Nejčastěji popisované interakce rostlin s léčivými přípravky jsou interakce farmakokinetické, ale dochází samozřejmě také k interakcím na úrovni farmakodynamiky. V důsledku těchto interakcí může pak docházet k vystupňování nebo ke snížení či selhání klinického účinku léčiva.
Vybrané látky používané v magistraliter receptuře přípravků pro lokální aplikaci
![anotační obrázek](res/anot-vybrane-latky-pouzivane-v-magistraliter-recepture-pr_5255231633428.jpg)
Text popisuje vlastnosti vybraných látek používaných v topických přípravcích předepisovaných a připravovaných (nejen) magistraliter. Záměrně je vynechaná skupina kortikosteroidů, jejichž účinky, rozdělení a použití jsou podrobně popsané v učebnicích farmakologie.